对顽固而严重的高脂血症，可适当给予药物治疗，目前还没有很合乎生理要求的降脂药物。多数降脂仅有短时疗效，而长期用则出现明显副作用。所以，药物治疗应被看作是治疗冠心病高危者脂代谢紊乱的万不得已的措施，且需与非药物疗法联合进行。
高脂血症经过严格饮食控制3~6个月后，血脂水平仍明显增高者，特别对于中、老年人和有其他危险因素（例如糖尿病、高血压和有心血管疾病家庭史等）存在者必须给予药物治疗。药物治疗期间仍应坚持饮食治疗。目前常用的降血脂药物有如下几类。药物治疗必须在医生指导下，综合分析病史后选择使用 。
1、苯氧芳酸类：此类药物有非诺贝特、吉非罗齐、苯扎贝特等。苯氧芳酸类药物降血脂作用强，起效快，降甘油三酯的作用比降胆固醇的作用强。
2、三羟甲基戊二酰-辅酶A还原酶抑制剂：此类药物有洛伐他丁、辛伐他丁、普伐他丁等。此类药物以降胆固醇为主，降脂作用强，起效快 。
3、烟酸类：此类药物中氧甲吡嗪较常用，降低血清甘油三脂的作用比降低胆固醇强。
4、多不饱和脂肪酸类：包括各种植物种子油。如橡胶种子油，月见草子，水飞蓟种子的油和海鱼的制剂。这类药物有降血脂和降低血粘度的作用，但作用比较温和。
5、泛硫乙胺：为辅酶A的衍生物，有降低血清胆固醇、甘油三脂和升高高密度脂蛋白-胆固醇的作用。
6、藻酸双酯钠（ PPS ）：是以海藻撮物为原料的类肝素海洋药物。有搞血长低血粘度、扩张血管和降低血脂，升高HDL水平的作用。主要用于缺血性心脑血管疾病的防治。
7、其他降血脂药物：如银杏类（天保宁）实验证明能使血清甘油三脂（TG）显著降低。
