中文正式名:氯硝西泮
商品名及别名:氯硝安定
英文名:Clonazepam(Rivotril,Clonopin)
制剂片剂: 0.5mg; 2mg。注射剂:lmg(1ml)
[作用与用途]
具有镇静、催眠、控制精神运动性兴奋、抗癫痫、抗焦虑作用。能有效地控制急性躁狂兴奋。治疗各类型癫痫,用于儿童小发作、肌阵挛性发作,婴儿痉挛性发作及运动不能性发作。
禁忌症
l、使用本药,剂量必须逐渐增加,以达最大耐受量。
2、应逐渐停药,否则可引起癫痫持续状态。
3、本品有致畸作用,孕妇禁用。
4、本药与巴比妥类、本妥英钠及硝基安定合用时,开始应小剂量。
5、长期服用(l一5个月)可产生耐受性。
6、静注时对心脏、呼吸抑制作用较安定为强。
不良反应
常见的为嗜睡、共济失调及行为紊乱,如激动、兴奋、不安、出现攻击行为等;有时可见焦虑、抑郁等精神症状以及头昏、乏力、眩晕、言语不清等。少数患者有多涎、支气管分泌过多。偶见皮疹、复视及消化道反应。长期用药体重增加。嗜睡在用药过程中可渐消失,但也有因此而被迫停药者,如与巴比妥类或扑痫酮合用时,嗜睡反应增加。行为紊乱常需减量或停药。
服用方法
口服:成人每次0.5mg,每日2~3次。每2~3天增加 0.5~lmg,渐递增至 4~8mg/日,最高剂量20mg/日。儿童:开始每日 0.01~.05mg/kg,以后每 3日增加 0.25~0.5mg,维持剂量为每日 0.1~0.2mg / ㎏。
肌注:每次1~2mg,每日2~4次。
静注:用以控制癫痫持续状态,成人剂量: l~4mg,于30秒内缓慢注射完,一次给药控制数小时到一天不等,需要时可继续静滴,将 4mg注于500ml 0.9%氯化钠注射液中.以能控制发作的最小速度滴注。
目前价格:片剂:2mg*100/15.02元 针剂:1mg*10/26.4元
[作用机理]
口服后吸收迅速,l~2小时血中浓度达高峰。血浆蛋白结合率为87%。半衰期为24~48小时。易透过血脑屏障。几乎全部在肝脏代谢成乙酰胺衍生物,并以葡萄糖醛酸及硫酸盐结合物形式从尿排出,以原形排出者不足0.5%。