中文别名:布美他尼、便多、丁胺速尿、丁苯氧酸、丁尿胺
英文别名:Bumetanide、Aquazone、Bonures、Bumex、Burine、Butinat、Cambiex、Diurama、Fontego、Fordiuran、Lunetoron、Segurex
生产企业:
药品类别:利尿药
药理药动
药效学
对水和电解质的排泄作用基本同呋塞米,其利尿作用为呋塞米的20~60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收, 对近端小管重吸收Na+也有抑制作用, 但对远端小管无作用, 故排钾作用小于呋塞米。对血流动力学的作用与呋塞米相同。
药动学
口服吸收较呋塞米完全,几乎全部迅速被吸收。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠道粘膜水肿,口服吸收率下降。血浆蛋白结合率为94~96%。口服和静脉注射的作用开始时间分别为30~60分钟和数分钟, 作用达峰时间为1~2小时和15~30分钟,作用持续时间为4小时(应用1~2mg时。大剂量时为4~6小时)和3.5~4小时。半衰期β为60~90分钟, 略长于呋塞米,肝肾功能受损时延长。本药不被透析清除。77~85%经尿排泄,其中45%为原形, 15~23%由胆汁和粪便排泄,本药经肝脏代谢者较少。
[药理作用]本品属磺酰胺基苯甲酸的衍生物,为作用强的利尿药。主要作用于髓襻升支的氯、钠运转,对近曲小管也有明显的作用,但失钾比呋塞米轻,作用比呋塞米强40~60倍。
药动学
本品口服后30min起效,吸收迅速而完全。血浆蛋白结合率为95%。血浆半减期为1.5h。在体内部分被代谢,部分以原形自肾排出,24h内可排出服药量的65%。肾功能衰竭时,本品仍可从体内迅速消除。
适 应 症
适应证同呋塞米,对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。
呋塞米适应证:
1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2.高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,及时应用可减少急性肾小管坏死的机会。
4.高钾血症及高钙血症。
5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
用于治疗各种心源性、肝源性、肾源性等各种顽固性水肿。对急、慢性肾功能衰竭患者本品尤为适宜。
用法用量
1.成人治疗水肿性疾病或高血压,口服起始每日 0.5—2mg,必要时每4—5小时重复,最大剂量每日可达 10—20mg。也可间隔用药,即隔 1—2日用药 1日。静脉或肌内注射起始 0.5—1mg。必要时每隔 2—3小时重复。最大剂量为每日 10mg。治疗急性肺水肿,静脉注射起始 1—2mg,必要时隔 20分钟重复,也可 2—5mg稀释后缓慢滴注(不短于 30—60分钟)。
2.小儿口服一次按体重 0.01—0.02mg/kg,必要时 4~6小时 1次。肌内或静脉注射剂量同口服。
[制剂与规格]布美他尼片1mg
布美他尼注射液2ml:0.5mg
口服,每次0.5-1mg,一日3次;静脉滴注,一次0.5-1mg.
[用法及用量]口服,每次0.5~1.0mg,每日1~3次。静注,每次0.5~1.0mg。
长期或大剂量应用本品,应定期检查电解质。
[剂型与规格]片剂:1mg/片。注射剂:0.5mg/支。
不良反应
与呋塞米基本相同,但未见间质性肾炎和黄视、光敏感。偶见未婚男性遗精和阴茎勃起困难。大剂量时可发生肌肉酸痛、胸痛。对糖代谢的影响可能小于呋塞米。
可引起低血钾,低氯血症,血镁降低,低钠血症,恶心,腹泻,皮疹,眩晕,乏力,嗜睡,口干,注入过快可引起听力损害. 个别病例白细胞减少,体位性低血压,产生尿酸过多症. 可引起胃肠道刺激或不适,可诱发肝昏迷(或肝性脑病),高尿酸血症.
①大量或长期使用可发生水、电解质及酸、碱平衡紊乱。②肾功能不全者使用大剂量时,可能发生皮肤、粘膜及肌肉疼痛,大多数持续1~3h可自行消失。③少数患者可出现短暂的中性粒细胞降低,血小板减少,偶见恶心、呕吐、男子乳房发胀、皮疹等。
禁忌症
基本同呋塞米。动物实验提示本药能延缓胎儿生长和骨化。对新生儿和乳母的情况尚不清楚。
糖尿病患者应定期检查血糖、尿糖。
痛风患者应慎用。
药物相互作用
参阅呋塞米。
不宜将本品加于酸性输液中静滴,以免发生沉淀。