中文别名: 司可巴比妥、丙烯戊己比妥、舍可那、速可巴比妥
英文别名: Dormona、Immenox、Meballymal、Meballymalnatrium、Quinalbarbitone、Secobarbitone、Secogen、
Seconal、Second、Seral、Soluble Secobarbital
生产企业:
药品类别: 镇静、催眠药 ;精神药品第一类
药理药动
【药效学】
参阅巴比妥类药。
【药动学】
口服易由胃肠道吸收,脂溶性较高,易透过血脑屏障进入脑组织,服后15分钟起效。本品约46~70与血浆蛋白结合。 半衰期一般为20~28小时。在肝内代谢与葡糖醛酸结合后经肾脏排出,仅少量(约5%)为未结合的原形。
适 应 症
短效巴比妥类药,持续时间约3小时,服后15分钟即能入睡, 适用于不易入睡的失眠患者,也可用于抗惊厥(破伤风)。
用法用量
睡前口服0.1-0.2g,也可皮下注射,一次0.1g.
不良反应
(1)偶见或罕见的但应当注意的不良反应有:
①耐药性差者,用量稍大易致精神错乱或抑郁;
②呼吸抑制 易致气短或呼吸困难;
③过敏反应引起皮疹、荨麻疹、面部或嘴唇肿胀、喘息、胸部发紧感;
④注射给药后可致血栓性静脉炎,以致局部红肿或疼痛;
⑤可引起颗粒细胞减少,导致咽喉疼痛及发热;
⑥血小板减少可有出血异常或出现瘀斑;
⑦中枢性反应失常,以致过度兴奋;
⑧低血压或巨细胞性贫血可致异常疲乏或衰弱;
⑨中枢性抑制导致心率徐缓;
⑩肝功能障碍可致巩膜或皮肤发黄。
(2)持续存在应加注意的不良反应有:
①发生率较多的:笨拙或行走不稳、眩晕或头昏、嗜睡或醉态;
②发生率较少的:腹泻、头痛、关节或肌肉疼痛、恶心、呕吐、语言不清。
(3)在停药后发生,提示可能为撤药综合征,应加注意的有:惊厥或癫痫发作、昏厥感、幻觉、多梦、梦魇、震颤、入睡困难、异常不安、异常乏力。抽搐。
禁忌症
(1)对一种巴比妥过敏的患者,对其他巴比妥类药也可能过敏。
(2)巴比妥类药能通过胎盘,在妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟而引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制,在妊娠期间长期应用本品,可引起依赖性及导致新生儿的撤药综合征。妊娠时应用可能由于维生素 K含量减少而引起新生儿出血,苯巴比妥用于抗癫痫时胎儿可能致畸。
(3)因本药能分泌至乳汁,因此哺乳期妇女应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。
(4)某些儿童应用本药可能引起反常的兴奋。
(5)老年患者对本药的常用量可引起兴奋、精神错乱或抑郁,因此用量宜较小。
(6)下列情况应慎用,尤其是注射剂;严重贫血,哮喘史,心脏病,糖尿病,药物滥用或依赖史,肝功能损害,多动症,高血压,甲亢,肾上腺功能减退已处于临界状态,不能控制的疼痛,血卟啉症史,肾功能损害。呼吸困难,尤其是哮喘持续状态。
肝功能不全者慎用.
孕妇及哺乳期妇女用药
本药能通过胎盘。因本药能分泌至乳汁,因此哺乳期妇女应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。
药物相互作用
(1)饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能。
(2)与口服抗凝药合用时,可降低后者的效应,这是由于肝微粒体酶的诱导,加速了抗凝药的代谢,应定期测定凝血 酶原时间,从而决定是否需要调整抗凝药的用量。
(3)与口服避孕药或雌激素合用,可降低避孕药的可靠性,因酶的诱导可使雌激素代谢加快。
(4)与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环类抗抑郁药合用时,可降低这些药的效应,因为肝微粒体酶的诱导,可使这些药物的代谢加快。
(5)与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。
(6)与灰黄霉素合用可影响后者的吸收而降低其效应,灰黄霉素的服用小量多次与大量少次作比较,前者的吸收优于后者。
(7)一般常用量的苯巴比妥与苯妥英钠合用,由于肝微粒体酶的诱导,苯妥英钠的代谢加快,效应降低。肝功能有损害时,苯妥英钠与大量或常用量的苯巴比妥合用,则可与上述相反,苯妥英钠的代谢比正常慢,相应的血药浓度可高于正常。因此巴比妥类药都有可能增加或减弱苯妥英钠的效应,需定期测定其血药浓度而调整用量;与卡马西平和琥珀酰胺类药合用时亦可使这二类药物的清除半衰期缩短而血药浓度降低。
(8)与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。